TML n.13 / 2021 TESTOSTERONE ORALE PER L’IPOGONADISMO

La FDA ha approvato una formulazione orale di testosterone undecanoato (Andriol-MSD Italia) per il trattamento di uomini adulti con condizioni associate a carenza di testosterone endogeno, come sindrome di Klinefelter, orchiectomia, danni da chemioterapia o alcol oppure lesioni ipofisarie-ipotalamiche da tumori, trauma o radiazioni; non è approvato per il trattamento di bassi livelli di testosterone dovuti esclusivamente all’invecchiamento. È la prima formulazione orale di testosterone a essere approvata negli Stati Uniti.


IPOGONADISMO – L’inadeguata produzione testicolare di testosterone può portare a perdita di energia, irritabilità, depressione, calo della libido, disfunzione erettile, diradamento dei peli ascellari e pubici, perdita di massa muscolare, anemia e osteoporosi. Il normale intervallo fisiologico delle concentrazioni sieriche di testosterone (generalmente 300-1000 ng/dl) si basa sui livelli misurati negli uomini giovani.


TERAPIA SOSTITUTIVA CON TESTOSTERONE – La terapia sostitutiva orale con testosterone si è rivelata generalmente inefficace a causa del metabolismo delle pareti intestinali e del primo passaggio. Le formulazioni orali precedenti (derivati del testosterone 17α-alchilato), ancora disponibili in Europa ma non negli Stati Uniti, sono state associate a epatotossicità e adenocarcinoma epatico. Le formulazioni iniettabili, transdermiche e intranasali possono aumentare le concentrazioni sieriche di testosterone entro il normale range, ma con alcune di queste formulazioni sono stati segnalati dolore al sito di iniezione, passaggio del farmaco a donne e bambini e irritazione cutanea e nasale.1 Il testosterone cipionato, undecanoato ed enantato sono disponibili in formulazioni intramuscolari a lunga durata d’azione. Le fluttuazioni nelle concentrazioni sieriche di testosterone che si verificano con l’iniezione IM ogni due-quattro settimane possono provocare effetti avversi all’inizio dell’intervallo tra le somministrazioni e perdita di efficacia alla fine dell’intervallo tra le somministrazioni. Tutti i prodotti a base di testosterone sono classificati dalla DEA come sostanze controllate di classe III.