Il nerandomilast (Jascayd - Boehringer Ingelheim in USA; non disponibile in commercio in Italia), un inibitore orale della fosfodiesterasi 4 (PDE4), è stato approvato dalla FDA per il trattamento della fibrosi polmonare idiopatica (IPF) negli adulti. È il terzo farmaco approvato negli Stati Uniti per questa indicazione; i farmaci antifibrotici per via orale pirfenidone (medicinale equivalente) e nintedanib (Ofev e Vargatef - Boehringer Ingelheim) sono stati approvati nel 2014.
LA MALATTIA — La IPF è una malattia polmonare cronica e progressiva che colpisce principalmente gli adulti di età ≥60 anni. È caratterizzata da una proliferazione fibrosa anomala che causa tosse secca, respiro affannoso, cicatrici ai polmoni, insufficienza respiratoria e morte. Il pirfenidone e il nintedanib possono rallentare la progressione della malattia, ma il loro uso è limitato dagli effetti collaterali gastrointestinali. (1)
MECCANISMO D'AZIONE — Il nerandomilast inibisce la PDE4, aumentando i livelli di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) e riducendo l'espressione dei fattori di crescita profibrotici e delle citochine infiammatorie che sono sovraespressi nell'IPF. Il nerandomilast inibisce preferenzialmente la PDE4B rispetto ad altri sottotipi di PDE4; si ritiene che questa selettività riduca gli effetti avversi gastrointestinali.
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