TML n. 14/2011 – IN BREVE: Fexofenadina e interazione con succo di frutta

La fexofenadina (Telfast-Sanofi-Aventis; disponibile anche come medicinale equivalente) è l’antiistaminico H1 di seconda generazione che per ultimo si è reso disponibile negli Stati Uniti come farmaco da banco, dopo la cetirizina (Zirtec-UCB Pharma, e altri; disponibile anche come medicinale equivalente) e la loratadina (Clarityn-Schering-Plough; Fristamin-Firma; disponibile anche come medicinale equivalente). La cetirizina può avere effetti sedativi anche alle abituali dosi terapeutiche, mentre la loratadina può indurre sedazione se assunta a dosi superiori a quelle normalmente utilizzate. La fexofenadina non ha effetti sedativi, anche ad alte dosi (1).
Negli Stati Uniti il produttore della cetirizina (Zyrtec), a seguito della recente disponibilità sul mercato della fexofenadina come farmaco OTC, ha diffuso in televisione messaggi pubblicitari richiamando l’attenzione sul fatto che sull’etichetta e nel foglio illustrativo della fexofenadina viene raccomandato di non assumere succo di frutta. Molti succhi di frutta quali il succo di pompelmo, di arancia e di mela sono inibitori dell’OATP1A2 (peptide di trasporto degli anioni organici). I trasportatori OATP1A2 sono implicati nell’assorbimento della fexofenadina dal tratto gastrointestinale. L’inibizione dell’attività dell’OATP1A2 intestinale riduce le concentrazioni sieriche di fexofenadina fino al 70%, con possibile riduzione della sua efficacia (2). I pazienti possono evitare questa interazione astenendosi dal bere succo di frutta nelle quattro ore precedenti l’assunzione della fexofenadina e per una-due ore dopo l’assunzione del farmaco.