L’agonista oppioide tramadolo è ora disponibile in soluzione orale (Qdolo-Athena Bioscience negli USA; Contramal-Grünenthal Italia e altri; disponibile anche come medicinale equivalente) per la gestione del dolore abbastanza grave da richiedere un oppioide e per il quale le opzioni di trattamento alternative si siano rivelate inadeguate. Il tramadolo è stato disponibile per anni in compresse e capsule a rilascio immediato, capsule a rilascio prolungato (Contramal-Grünenthal Italia e altri; disponibile anche come medicinale equivalente) e in una compressa di associazione a dose fissa con paracetamolo (Patrol-Alfasigma e altri; disponibile anche come medicinale equivalente).
MECCANISMO D’AZIONE – Il tramadolo è un debole agonista degli oppioidi e un debole inibitore della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina. Viene metabolizzato dal CYP2D6 al suo più potente metabolita attivo O-desmetiltramadolo. I pazienti metabolizzatori lenti del CYP2D6 che assumono il farmaco possono non avere un effetto analgesico, mentre i pazienti metabolizzatori ultra-rapidi del CYP2D6 possono incorrere in diversi effetti avversi.
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