La Food and Drug Administration (FDA) ha approvato una formulazione iniettabile a dosaggio più elevato dell’antagonista dei recettori degli oppioidi naloxone (Zimhi-Adamis negli USA; non disponibile in commercio in Italia) per il trattamento d’emergenza del sovradosaggio da oppioidi. Un’iniezione IM o SC singola della nuova formulazione fornisce 5 mg di naloxone; da anni sono disponibili le formulazioni iniettabili che forniscono 0,4 mg o 2 mg. Il naloxone è anche disponibile in formulazioni intranasali per la stessa indicazione (vedi Tabella 1).
NALOXONE AD ALTE DOSI – Il razionale alla base della nuova formulazione IM/SC da 5 mg del naloxone è che possano essere necessarie dosi più elevate di naloxone iniettabile per invertire il sovradosaggio da oppioidi in seguito all’assunzione di potenti oppioidi sintetici come il fentanil; non è stato ancora accertato se in questi casi dosi più elevate del farmaco siano più efficaci di dosi inferiori. Dosi più elevate possono aumentare il rischio di astinenza da oppioidi indotta dal naloxone e di sindrome da distress respiratorio acuto.
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