TML n. 8 / 2025 Benzgalantamina per la malattia di Alzheimer

La US Food and Drug Administration (FDA) ha approvato Zunveyl (Alpha Cognition in USA; non disponibile in commercio in Italia), una formulazione a rilascio ritardato del profarmaco benzgalantamina, per il trattamento della demenza lieve o moderata della malattia di Alzheimer (Alzheimer’s Disease, AD). Le formulazioni a rilascio immediato e prolungato dell'inibitore dell'acetilcolinesterasi galantamina sono disponibili da anni negli Stati Uniti e in Italia per il trattamento dell'AD. (1)


MECCANISMO D'AZIONE – Il declino cognitivo nell'AD è associato alla deplezione dell'acetilcolina, coinvolta nell'apprendimento e nella memoria. Gli inibitori dell'acetilcolinesterasi, che impediscono la degradazione dell'acetilcolina e ne prolungano la durata d'azione nel cervello, possono produrre modesti miglioramenti nella cognizione, nei sintomi psicologici e nelle attività della vita quotidiana. La galantamina è un inibitore competitivo reversibile dell'acetilcolinesterasi e un modulatore allosterico dei recettori nicotinici dell'acetilcolina.


FARMACOLOGIA – La benzgalantamina viene assorbita nell'intestino tenue e metabolizzata a galantamina nel fegato, riducendo potenzialmente al minimo gli effetti avversi gastrointestinali della galantamina. Le concentrazioni sieriche di galantamina raggiungono il picco circa 2,5-3 ore dopo la somministrazione di benzgalantamina. La galantamina viene metabolizzata dal CYP2D6 in un metabolita attivo più potente e dal CYP3A4 in metaboliti con scarsa attività anticolinesterasica.