La Us Food and Drug Administration (FDA) ha approvato l’acido bempedoico, un inibitore orale dell’adenosina trifosfato citrato liasi (ACL), in monoterapia (Nexletol-Esperion negli USA; in Europa il farmaco [Nilemdo] ha ricevuto il parere positivo del CHMP in data 30 gennaio 2020; non disponibile in commercio in Italia) e in associazione precostituita con l’inibitore dell’assorbimento del colesterolo ezetimibe (Nexlizet-Esperion negli USA; in Europa il farmaco [Nustendi] ha ricevuto il parere positivo del CHMP in data 30 gennaio 2020; non disponibile in commercio in Italia), per l’uso come trattamento aggiuntivo alla dieta e alla terapia a base di statine alla massima dose tollerata in soggetti adulti con ipercolesterolemia familiare eterozigote (HeFH) o malattia cardiovascolare aterosclerotica (ASCVD) conclamata, che necessitano di un ulteriore abbassamento del colesterolo LDL. L’acido bempedoico è il primo inibitore dell’ACL a essere approvato negli Stati Uniti.
TRATTAMENTO STANDARD — Le statine sono i farmaci di scelta per il trattamento dell’iperlipidemia e per la prevenzione degli eventi cardiovascolari. Per i pazienti nei quali la sola terapia a base di statine non è sufficiente a ottenere i livelli target di colesterolo LDL e per quelli che non sono in grado di tollerare la dose massima di una statina, l’aggiunta dell’ezetimibe o di un inibitore della proproteina convertasi subtilisina kexina di tipo 9 (PCSK9), come l’alirocumab (Praluent-Sanofi) o l’evolocumab (Repatha-Amgen), può ulteriormente ridurre i livelli di colesterolo LDL e il rischio di eventi cardiovascolari secondari.
MECCANISMO D’AZIONE — L’acido bempedoico viene attivato in acido bempedoico-CoA a opera della acil-CoA sintetasi 1 (ACSVL1) a catena molto lunga, espressa principalmente nel fegato ma non nella maggior parte dei tessuti periferici. L’acido bempedoico-CoA inibisce l’ACL, un enzima coinvolto nella sintesi del colesterolo a livello epatico. Una riduzione del colesterolo LDL determina una sovraregolazione dei recettori LDL, aumentando la clearance del colesterolo stesso dal sangue. L’ezetimibe inibisce l’assorbimento intestinale del colesterolo assunto con l’alimentazione e di quello biliare, bloccandone il trasporto a livello dell’orletto a spazzola dell’intestino tenue.
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